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此后，袁的亲信段芝贵等密电各省长官，要求各地以公民名义向参政院上书请愿更改国体。在一系列精心安排下，1914年9月1日，参政院代行立法院开会，一些代表请愿改变国体。对身边亲信炮制出的“民意”，袁则佯装不知。但暗地里，他已一步一步地按照计划，为称帝做准备。
此时第一次世界大战刚刚爆发。日本利用各国无暇过问中国之时，于1914年11月出兵占领青岛，取代了德国的殖民统治，控制了胶济铁路。1915年1月，日本向袁世凯提出臭名昭著的“二十一条”，条约主要内容是：日本继承德国在山东的一切特权，增加筑路通商的新的权利；日本享有在南满、东蒙一带的特权；将日本租界旅顺、大连港口和南满、安奉两条铁路的期限延至99年；中国沿海港湾、岛屿不能租借或割让给其他国家；中国政府聘用日本人做政治、财政、军事顾问；中国警政和兵工厂要由中日合办，等等。
条约内容被记者们捅了出来，举国哗然，国内各界纷纷集会、通电、罢工罢课，抵制日货以示反对。孙中山虽居海外，亦及时揭露日本“二十一条交涉的真相”，他说：“此次交涉之由来，实由夫己氏（指袁世凯）欲称帝，要求日本承认，日本政府欲先得到相当之报酬，……夫己氏隐诺之，故有条件之提出。”
袁世凯企图称帝的野心还没被国民看透，多数人并不赞同孙中山进行反袁斗争，但孙中山还是坚定自己的立场。1915年10月，陈其美在孙中山的指派下到上海策划讨袁，策动了肇和兵舰起义，青年军官蒋介石还在其中担任军事一职，起草《淞沪起义军事计划书》，但起义很快遭致失败。
另一方面，袁世凯已经按照“民意”要求，为登基做最后的准备。参政院在第一次送“推戴书”，“推戴”袁为“中华帝国皇帝”而被其故作姿态地退还后，1915年12月11日晚，参政院再次递交“推戴书”。这一次，袁世凯不再推辞，12月13日正式宣布改国号为“中华帝国”。
此时，袁世凯的用心已完全大白于天下。如果说孙中山此前的反袁宣传和行动还不被理解的话，那么在此关头，“倒袁”已成为共识。而在这一轮新的倒袁活动中，曾经被袁世凯极力拉拢的力量，则成了倒袁中坚。其中起主导作用的，就是袁世凯原来的盟友——进步党人，其主脑一文一武，文为梁启超，武为蔡锷。12月23日，蔡锷、唐继尧与李烈钧等在云南起义，宣告云南独立，并通电各省要求取消帝制，联合讨袁；唐继尧留守云南，蔡锷、李烈钧二军分别出师四川、广西，护国战争爆发。
云南已经举起讨袁大旗，而袁世凯已止不住自己在称帝之路上的脚步。1916年1月1日，他在北京黄袍加身，举行登基大典，改国号为洪宪元年。
这使得已经点起的护国运动之火，很快蔓延到了全国，就连袁世凯的心腹——四川督军陈宦、湖南的汤芗铭也站到他的反对面。3月22日，众叛亲离的袁世凯不得不宣布取消帝制；1916年6月6日，只做了83天皇帝美梦的袁世凯，在举国一片讨伐声中黯然死去。
新旧约法之争与南下护法（1）
孙中山在日本得知国内反袁消息后，甚为振奋。因为担心中华革命党仍不够强大，所以他决意回到国内，亲临指挥这场保卫共和国体的斗争。
1916年4月27日，孙中山偕廖仲恺、戴季陶、张继等由日本启程返沪，同时还向在美国的黄兴也发出了邀请。为了保护共和，孙中山尽可能地团结各派。他同意仍然使用民国建立时决定的五色旗国旗，而不是他在组建中华革命党时规定的青天白日旗。他不去为个人地位作任何考虑，只要求坚持民国元年的约法。一直反对革命党的梁启超对孙中山的这个主张也表示赞同。
1912年3月12日，孙中山公布了经参议院通过的《中华民国临时约法》，这是中国宪政史上的首部宪法，它是用法律的形式确定在中国实行民主共和制度，规定了：“中华民国人民一律平等，无种族、阶级、宗教之区别”，“人民有人身、居住、财产、言论、出版、集会、结社、通信、信仰等的自由，有请愿、选举和被选举的权利”。但是袁世凯掌权后，便开始破坏临时约法，1914年5月，他颁布《中华民国约法》代替临时约法。
1916年6月6日袁世凯死后，作为袁内阁总理兼陆军总长的段祺瑞发布通告，根据袁氏《中华民国约法》，由黎元洪继任总统，恢复国会。孙中山和黄兴在上海通电反对；国会议员也发表宣言，不承认根据袁世凯的约法继任；南北军界各派人也表示反对。在各界压力下，国务院内阁总理兼陆军总长段祺瑞不得不放弃袁世凯的约法，黎元洪也宣布恢复民国元年的约法，重开国会。新旧约法之争随之结束。
但北京政府并未就此安定下来。自黎元洪继任大总统、段祺瑞当了国务总理后，两人矛盾不断，被称为“府院之争”。到1917年，“府院之争”的焦点集中到对德问题上。
1917年春，第一次世界大战的战火已燃烧了3年之久。段祺瑞主张对德国宣战想借机扩大势力，其真实目的在于以此和日本挂钩，借机取得日本的贷款和军火，并接收德国在中国的利益。
而孙中山认为“参战”一事关系到整个国家生死存亡的前途大事，因而主张“除严守中立外，不能望有他种行动”。孙中山又致电北京的参、众两院，希望不要加入协约国。但赞成他主张的只是一部分中华革命党党员。这一年春夏间，孙中山与朱执信、胡汉民等人经多次讨论后，决定由孙中山口授内容与观点，由朱执信执笔撰写《中国存亡问题》一书。此书从世界形势、各国间利害冲突以及中国政局，反复说明了中国参战有百害而无一利。意义远远超出了有关参战问题的争论，实际上是全面表达了孙中山对于当时国际政治、军事、外交等诸方面的理论和思想。
到了1917年5月间，黎元洪与段祺瑞的“府院之争”日益激化，各种反段力量呈结合之势，他们要在众议院开会时，否决对德宣战议案。闻听此讯的段祺瑞在5月10日策动了一个3000人的“公民请愿团”，包围众议院，强迫议员通过政府宣战案，反对宣战的十几位议员被暴徒殴伤，议员被围困达10小时之久。如此恶劣的行径激怒了议员们，会议中止，各部总长也先后辞职，内阁只剩下了段祺瑞一个人。
5月11日，孙中山与唐绍仪、章太炎、唐继尧等人联名致电黎元洪，要求惩办滋扰国会的伪公民团，段祺瑞又唆使督军团逼迫黎元洪解散国会，黎元洪因此免除段祺瑞职务，让伍廷芳代理国务总理。在段的指使下，安徽、河南、山东、奉天、陕西、浙江、直隶等省的督军相继宣布独立。
无力对付督军团的黎元洪求助于有重兵驻扎在徐州的安徽督军张勋，请他到北京保护自己。张勋6月7日率辫子军5000人自徐州动身，到天津后却逼迫黎元洪3天内解散国会。9日，辫子军开始进入北京。引狼入室的黎元洪无奈宣布解散国会。翌日，张勋又把康有为叫到北京，住在张勋的私邸，共策复辟清室。
7月1日，张勋、康有为等入清宫拥立清废帝溥仪再次登基，并将国号改称为宣统九年。消息传出，各省的督军及各界人士一致声讨。段祺瑞自任“讨逆军总司令”打败张勋，这出复辟丑剧仅生存了十几天便匆匆退场。
张勋复辟时，孙中山于7月4日召集在上海的唐绍仪、程璧光、章太炎等人商讨讨伐叛逆、维护辛亥革命的成果，孙中山主张成立临时政府，决定邀请黎元洪南下继续行使总统职权，并致电国会议员，请他们南下护法。7月8日，孙中山乘“海琛”舰由上海赴广州，着手组建军政府，准备在广州建立护法根据地。
7月19日，孙中山电请国会议员南下开会，并致电段祺瑞，揭穿他非法复任国务总理，但段祺瑞对孙中山的警告置若罔闻，他自认是“再造共和”，不再召集国会，反而修改了国会组织法，重组国会。于是国会议员纷纷南下，25日，国会议员在广州召开了国会非常会议，会议通过了《中华民国军政府组织大纲》。
新旧约法之争与南下护法（2）
9月1日，会议选举孙中山为中华民国军政府大元帅，唐继尧、陆荣廷为元帅。于是，中国分裂为南北两个政府。同一天，非常国会还选举了各部总长。孙中山任命章太炎为秘书长。章太炎以往反对孙中山最为激烈，但经历这么多年的风雨和波折，他终于被孙中山宽容的气度所感动，最终成为孙中山领导的护法斗争中的积极一员。
当时的军政府最需要的是能够控制掌握的军队，所以孙中山在组织军政府期间，曾多次致电留居在上海的岑春煊、广西的陆荣廷和云南的唐继尧，请他们到广州来“公商要政”，但都被对方称病拒绝，这样，孙中山只得到了海军的支持，陆军则完全不听调遣。
此时，国内各省护法运动已渐成声势，北方的段祺瑞政府也准备动用武力进行镇压。
9月下旬，北洋军在湖南与桂军相持。10月，被孙中山派往湖南的程潜率军进入长沙，推举陆荣廷为“湘粤桂巡阅使”，谭浩明为湖南督军。但陆荣廷对程潜出任省长十分不满，于12月18日唆使谭浩明以武力迫使程潜辞职，自此牢牢地把湖南纳入桂系的势力范围之内。
北洋军在前线的失败使段祺瑞陷入困境。1917年11月15日，他向冯国璋提出辞呈。由于段的下台，日本当局期望促成“南北议和”。而力图扩充自己势力的陆荣廷，在控制了湖南后，希望通过“南北议和”捞到更多好处，并饬令前线“响应”冯国璋的停战令。北方段祺瑞的皖系势力乘机反攻，卷土重来。吴佩孚率军南下，连续攻陷岳阳、平江等地，粤桂联军迅速溃退，1918年3月长沙失�